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执业药师如何理解大环内酯类技巧

2020/6/15 6:27:59发布156次查看
  (一)大环内酯类 (14环红霉素,15环阿齐霉素,16环麦迪霉素)
  1、红霉素(erythromycin)
  [抗菌作用]
  抗菌谱似青霉素而稍广,对g+性菌作用不如青霉素,
对部分阴性杆菌(百日咳杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌)
  立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。
  作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成(作用于敏感菌核蛋白体50s亚基),
  从而产生速效抑菌作用。
  1.支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌;
  2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。
  [不良反应]有四
  不良反应较轻,常见的有胃肠道反应。
  红霉素丙酸酯(无味红霉素)或琥珀酸酯化物,久用可引起肝损害,
  出现转氨酶升高,胆汁郁积性黄疸。
  红霉素不耐酸,常口服糖衣片;静脉炎;二重感染。
  [抗药性]细菌尤其金葡菌易产生抗药性。
  2.麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、白霉素。
  抗菌谱似红霉素、抗菌作用弱于红霉素,不良反应少。
  3.阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点:
  1)抗菌原理相似,克拉、阿齐强;
  2)浓度高,分布广,半衰期长
  (罗红血药浓度高,阿齐组织浓度高,克拉血药组织浓度均高)
  3)耐酸及有pae效应
  4)不良反应少。
  (二)其他抗生素
  1、林可霉素类(林可霉素、克林霉素)
  对多数g+菌作用强;对多数g-菌作用弱或无效。
  克林霉素药理作用特点:
  1)抑制细菌蛋白和dna的合成,在体内转化为抗菌活性强的n-去甲基克林霉素。
  2)口服后吸收迅速,并迅速分布至体内各组织及体液中,90%从上与血浆蛋白结合。
  3)适应于治疗革兰氏阳性菌和多数厌氧菌引起的感染。
  4)轻微的胃肠道反应,长期使用可引起伪膜性肠炎,肝功能不全者慎用。
  5)注意事项:
  (1)与林可霉素有交叉耐药性。
  (2)与红霉素有拮抗作用,不可联合使用。
  (3)肝功能损害者、孕妇、授乳期妇女慎用。
  (4)新生儿不宜使用。
  2、万古霉素
  对g+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用强。

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