品名:培美曲塞二钠
英文名称:pemetrexed disodium
含量:99%
分子式:c20h33n5na2o13
分子量:597.4813
cas: 150399-23-8
外观:白色至淡黄色或绿黄色的冷冻干燥固体
药用类别:是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂
适应症:适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
药理作用:培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于细胞内成为 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 - 浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。
临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系 (msto?211h, nci?h2052) 的生长。间皮瘤细胞系 msto?211h 的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。
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