1.      项目名称
英文名称： 咪达那新原料/片、注射液
英文名：imidafenacin
商品名： 未上市。
化学名：4-(2-甲基-1h-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺
2.      注册类别
化药3.1类
3.      适应症
 用于膀胱过度活动症的治疗（尿失禁）
4.      规格
 0.1mg
  5.药理作用
         逼尿肌不稳定是引发膀胱过度活动症的重要原因之一。逼尿肌分布着胆碱m受体，因此逼尿肌的收缩受胆碱的控制。咪达那新具有二苯基丁酰胺结构，是一种新型高效抗胆碱药物，它选择性作用于m3和m1受体，阻断胆碱对逼尿肌的收缩作用，令逼尿肌松弛，可显著改善膀胱过度活动症所引起的尿急、尿频、尿禁等症状。咪达那新具有抑制 膀胱平滑肌收缩和抑制乙酰胆碱释放双重作用，而且对膀胱的选择性强于唾液腺，对于脑组织中但碱受体亲和力较低，因此中枢和外周不良反应较少。
6.国内外有关该品研究现状或生产使用情况
481例膀胱过度活动症患者，非盲法接受咪达那新0.1mg（每天早、晚餐后服药1次），连续治疗52周。长期治疗期间，咪达那新相关不良反应发生率为46.7%，主要不良反应为口渇（34.3%）和便秘（9.0%），不良反应程度多为轻度。治疗12周时，咪达那新相关不良反应发生率为41.4%，在后续治疗中未见疗程延长所致不良反应发生率增加。长期治疗时，不良反应导致治疗中断的发生率为5.6%，其中眼部障碍（视物模糊，畏光，眼异物感）8例，口渴6例，这些不良反应均与本品抗胆碱作用有关。此外，心电图、血压、脉搏和残余尿量等常规检查均未见咪达那新相关明显改变。。
7.市场前景
膀胱过度活动症（over active bladder，oab）是一种以尿急症状为特征的征候群，常伴有尿频和夜尿症状，可伴或不伴有急迫性尿失禁。膀胱充盈期无论是自主, 或诱发( 如由膀胱快速充盈、体位改变、咳嗽、行走、跳跃等引起) 产生的逼尿肌不自主收缩, 不能被病人完全抑制所导致的一组尿频、尿急和急迫性尿失禁症候群。 
估计全世界大约5 千万～1 亿人口患有膀胱过度活动症,在美国的一项调查显示,大约有16. 6 %大于18 岁的人口有oab 症状,其中女性为16. 9 % ,男性为16. 0 % ,发病率随着年龄增加,膀胱过度活动症患者人数估计应排在所有慢性疾患的前10 名内,比糖尿病(6 %) 及消化性溃疡还常见。milsom等在欧洲6 个国家(法国、德国、意大利、西班牙、瑞典、英国) 的调查显示,大约16. 6 %大于40 岁的人口可能有轻重不等的膀胱过度活动问题,其中女性17. 4 %和男性15. 6 % , 年龄越大, 发生的几率越高。moorthy 等对亚洲11 个国家的709 位男性调查显示,29. 9 %有oab 症状。根据研究资料显示,台湾大概有三分之一的妇女患有膀胱过度活动症。
2009年起国际尿控协会(ics)将每年6月份的最后一周定为世界尿失禁周,并在这一周内在世界范围推广尿失禁的知识。中华医学会泌尿外科学分会及该分会尿控学组携手安斯泰来制药(中国)有限公司,基于2011年10月29日启动,历时4个月的我国首个跨地区、跨医院大规模的泌尿外科门诊患者下尿路症状现状调查,发布了我国首个大规模膀胱过度活动症(oab)流行病学调查结果。调查显示目前我国18岁以上人群oab总体患病率为5.9%,且呈现出随年龄的增长而逐步升高的特点,40岁以上人群oab的总体患病率约为40岁以下人群患病率的10倍,达到11.3%。这份调查结果还显示1高2低的特征,即oab发病率高,但患者认知率和就诊率低;oab患者的就医率仅为53%;而未就医的患者中,仅有26%表示未来会去就医。
8.知识产权情况
公开号
cn1109674c
发布类型
授权
专利申请号
cn99123354
公开日
2003年5月28日
申请日期
1999年10月20日
优先权日
1993年12月10日
公告号
ca2178604a1,显示另外12个»
发明者
宫地弘幸,冈崎敬,清田博己,濑川满
申请人
杏林制药株式会社
分类 (27),法律事件(3)
外部链接: 中国国家知识产权局,欧洲专利数据库 (espacenet)
新的咪唑衍生物及其制备方法
cn1109674 c
摘要
本发明涉及作为毒蕈碱型乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂的咪唑衍生物，提供了通式(1)或(2)表示的咪唑衍生物，〔其中r
9．原料药工艺路线及研究情况
上述专利
10.制剂处方工艺研究情况
    进行了初步试验，待与合作厂家合作申报。
11.费用
原料药，至大生产，包括申报：50万；
制剂，至大生产包括申报：单方30万。（不包括临床研究）
12. 时间周期
   原料药：到获得生产批文 36个月
   制剂：到获得生产批文36个月

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北京凯瑞科德药物技术研究有限公司
高月
15233650503