腺苷激酶是核苷类似物激活的关键酶。
要快速评估人腺苷激酶新型核苷类似物的底物特性,请参阅我们的precice � adk 磷酸化检测试剂盒。
adk 也是药物发现的经过验证的目标:腺苷调节药物已作为新的镇痛和抗炎药物 (4) 进行了广泛测试 (1),用于治疗精神分裂症 (7) 或限制缺血性中风后的脑损伤 (8) 。
腺苷激酶是一种普遍存在的酶,可催化 γ-磷酸盐从 atp 转移到腺苷 (ar) 的 5'-羟基,是中枢神经系统功能的重要调节剂,也是参与缺氧、炎症和伤害感受的信号分子。腺苷激酶与腺苷脱氨酶一起调节细胞内和细胞外的腺苷浓度。抑制腺苷激酶会导致局部腺苷浓度选择性增加,并降低体内癫痫发作易感性和伤害感受(3)。 adk 功能障碍与多种病理有关,包括糖尿病(13)、癫痫(6)和癌症。因此,adk 成为药物发现的合理治疗靶点,腺苷调节药物已被广泛应用。经过测试(1)作为新的镇痛和抗炎药物(4)用于治疗精神分裂症(7)或限制缺血性中风后的脑损伤(8)。人类adk的x射线晶体结构已得到描述(9),为合理设计和优化新型adk抑制剂提供了结构基础。此外,该酶负责多种治疗上有用的核苷的磷酸化和随后的临床活性,包括抗病药物利巴韦林(10)、免疫抑制药物咪唑立宾(11)和抗癌 c-核苷噻唑呋林(12)。
单位定义: 1 个单位的腺苷激酶在 ph 8、37°c 下每分钟将 1.0 µmole 肌苷和 atp 转化为 imp 和 adp,由耦合的 impdh 酶系统测量。
比活性: ≥ 0.200 单位/毫克蛋白质。
纯度:通过12% aa sds-page控制。 测定条件:腺苷激酶与特定核苷底物的酶活性通过在偶联的乳酸脱氢酶/丙酮酸激酶系统中的分光光度测定来测量。测定在 37℃、50mm tris-hcl ph7.6 下进行; 50mm kcl、5mm mgcl 2、2.5mm atp、0.1mm nadh、1mm 磷酸烯醇丙酮酸、1mm dtt、pk 5u/ml、ldh 5u/ml。在 iems reader mf (labsystems) 微量滴定板读数器中在 340 nm 处跟踪反应。核苷、核苷酸、ldh 和 pk 购自 sigma-aldrich。
