穿心莲性味苦寒，无毒，其主要作用是清热解毒、凉血消肿。现代对穿心莲有较多的研究，实验结果指出，穿心莲煎剂对钩端螺旋体、肺炎球菌、甲链球菌及卡他球菌有一定的抑制作用。有报道，本药所含的新穿心莲内酯，对细菌性痢疾的疗效甚至超过氯霉素和痢特灵，而且无毒副作用。
目前穿心莲有多种制剂，如水丸、蜜丸、胶囊、片剂、浸膏片、软膏、注射剂等等。临床常用于治疗各种感染性疾病，包括外伤感染、疖、痈、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急慢性咽喉炎、急慢性支气管炎、急性菌痢、急性胃肠炎、尿路感染、中耳炎、牙周炎等等。对于一般性感染，可取穿心莲干草６－９克煎服，每日一剂；或用片剂内服（每片相当原生药１克），每次４－８片。每日３－４次。对皮肤化脓性感染创面，可用穿心莲叶研末，制成１４水溶液，浸纱布外敷创口。对化脓性中耳炎可制成滴耳剂局部应用，同时内服穿心莲片剂。
穿心莲的毒副作用很小或无，临床应用一般是安全的，但少数病例偶有恶心、呕清水、胃部不适等反应；个别病例注射后会发生过敏性反应，严重的可致过敏性休克。若发生过敏反应，要立即按青霉素过敏处理，预后良好。