司美替尼中间体是一种小分子mek抑制剂(分裂原活化抑制剂)，可以用于治疗晚期非小细胞肺癌。作为mek抑制剂，在临床上首先被应用于治疗慢性疼痛上，抑制癌细胞增殖，治疗非小细胞肺癌，mek抑制剂联用尼罗替尼克服慢性髓性白血病(cml)耐药。近期的治疗转移性胆道癌及控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。因此，它成为了治疗癌症的一种新药。
司美替尼中间体为mek的选择性、非三磷酸腺苷(atp)竞争性抑制剂，其对纯化的mek1的ic50为14nmol·l-1，而对其他激酶、酶、受体、离子通道和转运蛋白，如p38、c-jun-nh2激酶、磷脂酰肌醇3-激酶、mek5-erk5通路等无抑制活性。体外研究显示：本品可通过抑制erk1/2和p90rsk磷酸化而抑制原发性肝细胞癌(hcc)细胞的生长。体内研究则表明：本品可通过激活半胱氨酸蛋白酶(caspase)通路显著抑制2-1318、5-1318、26-1004和4-1318细胞异种移植物中erk1/2的磷酸化。给结直肠癌细胞(ht-29)异种移植瘤模型使用本品(100mg·kg-1)后，癌细胞生长受到抑制，且活性强于吉西他滨。此外，在hcc异种移植瘤模型中进行的实验也显示：本品可显著抑制肿瘤的生长，其间可检测到肿瘤细胞凋亡增加以及细胞周期蛋白d1、b1和c-myc、cdk2基因的下调。
司美替尼中间体，司美替尼是一种可口服的、选择性的、非竞争性的atp活性的mek1/2抑制剂，在braf或ras突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。成品药物剂型为10mg和25mg的胶囊。服用方法是空腹，25mg/m2每天二次，最多的毒副反应为是皮疹，其次是腹泻、疲劳和周围水肿。其中，百分之十左右的病人有短暂的和可逆的视力模糊。这些不良反应大多为1级或2级。
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