中文名称:乐伐替尼
中文同义词:4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺乐伐替尼50g;e7080甲磺酸盐;乐伐替尼碱;乐伐替尼4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺;伦瓦替尼;乐伐替尼游离碱;乐伐替尼lenvatinib;仑伐替尼
英文名称:lenvatinib
英文同义词:4-[3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide;e7080;lenvatinib;e7080(lenvatinib);lenvatinib(e7080);er-203492-00;1-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-chlorophenyl)-3-cyclopropylurea;4-[3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamidexen445
cas号:417716-92-8
分子式:c21h19cln4o4
分子量:426.85
einecs号:1592732-453-0
体外研究e7080有效抑制血管生成，也显著抑制vegf/kdr和scf/kit信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验,e7080抑制flt-1,kdr,和flt-4时，ic50分别为22,4.0和5.2nm。除了这些激酶,e7080也抑制fgfr1和pdgfr酪氨酸激酶，作用于fgfr1,pdgfrα和pdgfrβ时，ic50分别为46,51和100nm。e7080分别作用于由vegf和vegf-c刺激的huvecs，有效抑制vegfr2和vegfr3磷酸化，ic50分别为0.83nm和0.36nm。新研究显示用1μm和10μme7080处理，通过抑制fgfr和pdgfr信号通路，而明显抑制细胞迁移和入侵。体内研究e7080按30和100mg/kg剂量口服给药处理h146移植瘤模型，抑制h146肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且,e7080按100mg/kg剂量处理，比vegf抗体和imatinib处理，更加降低微脉管密度。