中文名：奥拉帕尼
分子式：c24h23fn4o3
分子量：434.46
cas号：763113-22-0
相对密度：1.43
折射率：1.702
外观及性状：白色粉状
含量:99%
包装:25kg/纸板桶
下延产品： 奥拉帕尼胶囊 
用途：olaparib是parp抑制剂，也作用于brca1或brca2突变。olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，ic50值大于。olaparib浓度为30-100 nm作用于sw620细胞，使parp-1失活。与brca1和brca2充足细胞系(hs578t,mda-mb-231,t47d)相比，brca1缺陷细胞系(mda-mb-463[1]  和hcc1937)对olaparib过分敏感olaparib抑制parp，阻断碱基切除修复，导致kb2p细胞对olaparib强烈敏感。结果导致在dna复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活brca2依赖的重组途径。
olaparib有效作用于brca1;p53 乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 hr缺陷的ecad;p53乳腺肿瘤没有效果。olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。 olaparib已经用于治疗brca突变的肿瘤, 比如卵巢癌，乳腺癌，前列腺癌。此外，olaparib抑制atm缺陷的肿瘤细胞具有选择性，说明olaparib可作为治疗atm突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。
吸收
奥拉帕尼通过胶囊制剂的口服给予后，迅速被吸收有峰血浆浓度典型地在给药后1至3小时间实现。用多次给药无明显积蓄(积蓄比值1.4-1.5对每天2次给药)，3至4天内实现稳态暴露。
有限数据提示在跨越剂量范围100至400 mg，奥拉帕尼的全身暴露(auc)的增加低于正比例但跨越试验pk数据是变异的。
与一种高脂肪餐共同给药显示吸收速率(tmax延迟2小时)，但不显著改变奥拉帕尼吸收的程度(均数auc增加约20%)。
分布
单次400mg剂量奥拉帕尼后奥拉帕尼在稳态时有一个均数(±标准差)表观分布容积167±196 l。在血浆浓度实现在400mg每天2次给药后奥拉帕尼的体外蛋白结合是约82%。
代谢
在体外，cyp3a4被显示是主要负责奥拉帕尼代谢的酶。
口服给予14c-奥拉帕尼至女性患者后，未变化奥拉帕尼占血浆中循环放射性的多数(70%)。它被广泛地代谢在尿和粪中未变化药物放射性分别占15%和6%。代谢多数归咎于氧化反应与产生一些组分进行随后葡萄糖醛酸或硫酸结合。
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