医药级卡非佐米原料药作用
卡非佐米基本信息
产品名称： 卡非佐米
卡非佐米英文名称: carfilzomib 
卡非佐米cas号: 868540-17-4 
卡非佐米分子式: c40h57n5o7 
卡非佐米分子量: 719.90988 
卡非佐米einecs号: 692-054-2 
卡非佐米标准： 企标
卡非佐米天然/合成： 合成
卡非佐米级别： 医药级
卡非佐米含量： 99%
卡非佐米外观： 白色粉末
包装： 25kg/纸板桶 可拆分
卡非佐米类别： 化工原料
卡非佐米行业： 化工原料
卡非佐米领域： 蛋白酶体抑制剂
卡非佐米下延产品： 注射液
运用： 治疗多发性骨髓瘤患者
用法用量： 按工艺
医药级卡非佐米原料药作用
卡非佐米药理作用
卡非佐米（carfilzomib）是一种环氧酮蛋白酶体抑制剂，可选择性、不可逆性的与结构性蛋白酶体及免疫蛋白酶体结合。
2012年7月20日，美国食品与药物管理局（fda）经优先审批程序批准了奥尼克斯(onyx)制药公司开发的卡非佐米注射剂(carfilzomib)上市销售，商品名：kyprolis，用于单药治疗既往至少已接受过两种疗法、包括硼替佐米(bortezomib／velcade)和一种免疫调节剂治疗且有在完成最后1次治疗后60d内疾病进展证据的多发性骨髓瘤患者。
多发性骨髓瘤（mm）是发生在b淋巴细胞的恶性浆细胞病，其特征在于恶性浆细胞在骨髓微环境克隆增殖，血液或尿中单克隆蛋白质和相关的器官功能紊乱；是第二个最常见的血液系统肿瘤，约占肿瘤疾病的1%和血液肿瘤的13%。在西方国家，每年发病率为5.6例/10万人。
卡非佐米是继硼替佐米后在全球范围内获得批准的第二个蛋白酶体抑制剂，也是fda近几年来批准的第一个多发性骨髓瘤治疗药物（ 蛋白酶体抑制剂：蛋白酶体的主要作用是降解细胞不需要的或受到损伤的蛋白质，这一作用是通过打断肽键的化学反应来实现。代表药物有：硼替佐米、卡非佐米）。卡非佐米(carfilzomib)是经静脉给药的新一代蛋白酶抑制剂，选择性地靶向血液肿瘤细胞中的蛋白酶体，避免了因抑制非恶性细胞中组成型蛋白酶体而产生的毒副作用。
卡非佐米作用机制
卡非佐米（carfilzomib）是一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20s蛋白酶体含苏氨酸n-端活性部位，26s蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。carfilzomib有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。在动物中，carfilzomib抑制蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤，血液学和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。 
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