山东创新药物3类抗肿瘤新药“瑞戈非尼（regorafenib）原料及片剂”已申报临床，现对外寻求合作，转让临床批件，欢迎来电垂询转让事宜（：0531-88873876）
瑞戈非尼（regorafenib，商品名stivarga）片剂，40mg
【适应症】转移性结直肠癌；先前接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期，不能手术切除或转移性胃肠道间质瘤（gist）患者。
瑞戈非尼（regorafenib(stivarga，拜耳)是由拜耳和美国生技制药公司联合开发，一种新型的多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。2012年9月27日，fda批准了口服药物瑞戈非尼(stivarga)用于治疗既往接受过或以、和伊立替康为基础的化疗、抗vegf治疗，以及抗egfr治疗（如果kras野生型）的转移性结直肠癌（crc）患者。2013年2月28日fda批准瑞戈非尼（stivarga®）片剂用于治疗先前接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期，不能手术切除或转移性胃肠道间质瘤（gist）患者。
临床前研究中，已经证明瑞戈非尼（regorafenib，stivarga®）抑制在肿瘤新生血管发生（新血管生长）中起重要作用的几种促血管生成的vegf受体激酶。它还抑制几种致癌和肿瘤微环境激酶，包括kit和pdgfr，在gist的发生和复发中起关键作用。来自英国皇家马斯登医院的tomwaddell和davidcunningham两名博士总结说，瑞戈非尼（regorafenib）用于服用伊马替尼（）和舒尼替尼（索坦）无效的胃肠道间质瘤患者的证据要强于转移性结直肠癌患者。
瑞戈非尼（regorafenib）正步入销售快速增长期，拜耳公布2012年瑞戈非尼销售额为4100万美元，2013年第二季度这款产品实现6100万美元的销售收入，与第一季度相比增长15%，拜耳预测这款药物的年销售峰值将会达到10亿美元。
【专利情况分析】
化合物专利（wo-2005009961）2024年7月22日到期
晶型专利（wo-2008058644）2027年12月3日到期。
【进度】已申报临床，山东创新转让临床批件。欢迎来电垂询转让事宜（0531-88873876）

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