甲磺酸达比加群酯
872728-81-9
 
大家一定都知道华法林是目前房颤患者预防脑卒中和体循环栓塞的主要用药，且在房颤患者抗凝治疗中有着不可替代的地位，华法林一直被认为是此领域抗栓治疗的金标准。但在临床实际应用中发现华法林与许多药物和饮食存在相互作用，如奎诺酮、大环内酯类抗生素，常常无法保证其剂量始终维持在治疗窗内，而且增加出血风险。为了保证用药安全，必须常规监测凝血功能和调整用药剂量。
达比加群酯是继华法林之后美国食品与药品管理局批准的又一种新型口服抗凝血药物，属非肽类的凝血酶抑制剂，通过特异性和选择性地阻断凝血酶（游离型或结合型）的活性而发挥抗凝效果。具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，具有里程碑意义。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群，通过结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。达比加群还可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。
在2009年欧洲心脏病学会年会上，德国勃林格殷格翰公司首次公布迄今为止*型的房颤转归临床试验-re-ly(新型凝血酶直接抑制剂达比加群酯长期抗凝治疗的随机评价)研究数据。结果显示：与良好对照的华法林治疗组相比，达比加群酯可显著降低卒中和栓塞性疾病（包括出血性卒中）的风险，显著降低出血（包括致命性出血和颅内出血）的发生，显著降低血管死亡率。研究结果还表明，达比加群酯提供了有效、稳定的抗凝效果，无需常规监测凝血功能和调整用药剂量。

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刘芬
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