【中文名称】：他克莫司 【中文同义词】：大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司fk-506;他克莫司(免疫抑制药,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素
【英文名称】：tacrolimus
【cas号】：104987-11-3
【分子式】：c44h69no12
【分子量】：804.02
【相关类别】：皮肤美容类;原料药;大环内酰胺类抗生素;抗生素;药物;科研试剂;免疫抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂
【标准】：企业标准 
【级别】：医药级 
【含量】：99% 
【包装】：50克/袋 可拆分 
【有效成份】：他克莫司
【熔点】：113-115°c
【闪点】：2℃
【溶解度 】：dmso: >3 mg/ml
【储存条件】：?20°c
【溶解度】：dmso溶液:>3 mg/ml
【外观】：白色粉末 
【溶解性】：自由溶于dmso溶液或乙醇。难溶于水。溶于二甲亚砜、乙醇、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、乙醚、甲醇、二甲基甲酰胺,从乙腈中得无色棱状结晶
【用途】：大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。
 
【适应症】：肝脏及肾脏移植患者的首选免疫抑制药物，肝脏及肾脏移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者，也可选用该药物。
 
【药理】：在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（fkbp12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。fkbp12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制t细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移值排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制t细胞的活化作用以及t辅助细胞依赖b细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质（fkbp）所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
 
【不良反应】：由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性：高血压。偶发生：心绞痛、心悸、渗液（例如心包积液、胸膜积液）。罕见性：包含休克之低血压、心电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血（例如胃肠道、大脑）、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢.
 
【注意事项】：1.本品治疗应在医学人员及严密的实验设备监测下进行。本品仅是处方药，免疫治疗方案的任何调整均应由有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。
 
              2.剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。
 
              3.应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。
 
对下列参数应作常规监测：
              1.血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核本品的用量。
 
              2.应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内，应特别监测尿量。如有必要，须调整剂量。
 
              3.曾报道过几例与本品治疗相关的神经性及中枢神经系统紊乱。因此，对有上述不良事件的患者应严密监控。如出现中枢神经症状，须立即重新考虑剂量。曾有报道几例患者发生严重震颤和运动性（表达性）失语症，这些可能是严重中枢神经系统疾病的征兆。
 
              4.如同其他免疫抑制剂一样，也有报告使用本品的患者出现eb病毒相关性的淋巴细胞增生症。对于新采用本品治疗的患者，eb病毒相关性淋巴细胞增生症可能是由于以前的免疫抑制治疗过度引起。对于使用本品进行抢救治疗的患者，不应合并使用抗淋巴细胞治疗。2岁以下，eb病毒抗体阴性的儿童患者发生淋巴细胞增生症的危险性高。因此，对于该年龄组患者，之前应进行eb病毒血清学检查，在用本品时，应仔细监测。
 
              5.本品不能与环孢素合用。
              6.本品与视觉及神经系统紊乱有关。因此服用本品并已出现上述不良作用的患者，不应驾车或操作危险机械。此种影响可能会因喝酒而加重。
 
销售定价：300000元/kg
 
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