【药品名称】商品名：誉捷
通用名：注射用盐酸吉西他滨
【成分】盐酸吉西他滨。
【性状】本品为白色疏松块状物。
【药理作用】本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于dna合成期的肿瘤细胞，即s期细胞，在一定条件下，可以阻止g1期向s期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细胞毒活性，其抗癌活性与抗药的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少，当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代谢物：吉西他滨一磷酸盐（dfdcmp）、吉西他滨二磷酸盐（dfdcdp）和吉西他滨三磷酸盐（dfdctp）其中dfdcdp和dfdctp为活性产物。dfdcdp抑制核糖核苷酸还原酶，从而减少了dna合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dctp），低水平的dctp逆转了脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dfdctp更多的积聚。同时dfdcdp抑制了dctp诱导的脱氧胞氨酶对dfdcmp的脱氨作用，且dfdctp直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dfdcmp转化成活性代谢物dfdcmp的脱氨作用，且dfdctp直接抑制脱氧胞苷脱氨酶，从而使更多的dfdcmp转化成活性代谢物dfdcdp，dfd-ctp而dfdctp则与dctp竞争结合进入dna链，插入至dna链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨分子就被此鸟苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后dna链合成停止，进而dna断裂、细胞死亡。
【药代动力学】本品在静注后，很快分布到体内各组织，输注时间越长，分布体积就越广、越深入，半衰期也就越长。在短时间的输注下，本品的t1/2约为32～94min；在结束输注5min内，本品的血浆峰浓度为3.2～45.5μg/ml;本品仅有少数与蛋白质结合，能被胞苷脱氨酸在肝脏、肾、血液和其他组织中快速、完全的代谢，只有不到10%的原药与代谢物从尿中排泄；它的总清除率为29.2～92.2l/(h.m2)与性别、年龄有关（个体差异为52.2%）。
【毒理研究】对敏感兔模型静脉注射巴利昔单抗，剂量高至4 mg/ml，未见局部刺激性。恒河猴静脉注射巴利昔单抗，剂量高达5mg/kg，每周2次，共4周，未见毒性。而此最高剂量所产生的血药浓度已经是在肾移植病人中与其他免疫抑制剂联合应用的巴利昔单抗推荐剂量所产生的cmax的20倍，在猕猴交媾后，即静脉推注巴利昔单抗，最高量达5mg/kg，每周2次。于此用药后的100天胚胎器官发生期间，未见本品对母体、胚胎产生毒性或有致畸性。
在离体实验中，未见可能的致遗传突变性。
【适应症】适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。
【用法用量】成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
【不良反应】①血液系统：有骨髓抑制作用，可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。②胃肠道；约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常，多为轻度、非进行性损害；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应，20%的患者需要药物治疗。③肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿，有部分病例出现不明原因的肾衰。④过敏：约25%的患者出现皮诊，10%的患者出现瘙痒，少于1%患者可发生支气管痉挛。⑤其他：约20%的患者有类似于流感的表现；水肿/周围性水肿的发生率约30%；脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%，10%，8%，7%和6%。（水肿是指血管外的组织间隙中有过多的体液积聚，为临床常见症状之一。水肿是全身气化功能障碍的一种表现，与肺、脾、肾、三焦各脏腑密切相关。依据症状表现不同而分为阳水、阴水二类，常见于肾炎、肺心病、肝硬化、营养障碍及内分泌失调等疾病。）
【禁忌】对本药过敏的患者禁用。
【注意事项】①孕妇及哺乳期妇女避免使用。②肝、肾功能损害的患者应慎用。③与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。④滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。⑤本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。
【贮藏】密闭，在干燥处保存。
【规格】0.2g*1支
批准文号 国药准字h20040958 
原批准文号  
药品本位码 86903687000298 
药品本位码备注  
产品名称 注射用盐酸吉西他滨 
英文名称 gemcitabine hydrochloride for injection 
商品名 誉捷 
生产单位 哈尔滨誉衡药业股份有限公司 
生产地址 哈尔滨市利民经济技术开发区北京路29号 
规格 0.2g 
剂型 注射剂 
产品类别 化学药品

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