产品名称： 普瑞巴林  cas： 148553-50-8 
标准： 企业标准 
 天然/合成： 合成 
级别： 医药级 
含量： 99% 
外观： 白色粉状 
包装： 25kg/纸板桶 可拆分 
成份： (s)-(+)-3-氨甲基-5-甲基己酸 有药厂 
理化属性： 白色结晶性粉末 
类别： 医药原料 
行业： 医药 
领域： 抗癫痫药 
下延产品： 普瑞巴林片，普瑞巴林胶囊 
运用： 1.糖尿病周围神经病变的神经痛和疱疹后遗神经痛。2.癫痫部分发作的辅助治疗3.还可用于焦虑症、社交恐怖症、关节炎。 
用法用量： 1.癫痫部分发作的辅助治疗：（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根据个体反应和耐受性，可增至*量一日600mg，分2～3次服用。（2）其他抗癫痫药无效的顽固性癫痫患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用。2.糖尿病周围神经病变的神经痛：初始剂量一次50mg，一日3次；根据疗效和耐受性可在1周内增至一次100mg，一日3次。3.疱疹后遗神经痛：初始剂量一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次；根据治疗效果和耐受性可在一周内增至一日300mg。维持量为一次75～150mg，一日2次或一次50～100mg，一日3次。4.广泛性焦虑障碍：一日300～600mg。5.社交恐怖症：一次200mg，一日3次。6.术后牙痛：单次300mg，可根据麻醉持续时间，每6小时重复给药1次。透析时剂量：血液透析后应立即给予补充剂量。 
药理药效：普瑞巴林是一种新型钙离子通道调节剂【非γ-氨基丁酸(gaba)受体激动剂或拮抗剂】，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放，临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。别名： c1-1008 ，异丁加巴
化学名称：(s)-3-（氨甲基）-5-甲基己酸
美国化学文摘登录号: [ 148553-50-8 ]
分子式：c8h17no2
分子量：159.23
物化性质： 白色结晶性粉末
熔点 (oc)：184 - 186
用途：该药是在开发的癫痫治疗药中最有希望的一个药物，疗效更好和给药更方便。也可以用于治疗疼痛和焦虑如带状疱疹后遗神经痛。
生产方法
3-氰基-5-甲基己-3-烯酸乙酯和氢氧化锂一水合物溶于四氢呋喃和水中，在室温剧烈搅拌4h。用3mol/l盐酸酸化至ph为2，用乙酸乙酯提取。提取液合并，干燥，减压浓缩。剩余物溶于乙酸乙酯，加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液。过滤收集沉淀，干燥，得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁铵盐。该铵盐和[(r,r)meduphos]rh(cod)bf4溶于甲醇，在27～33℃和0.35mpa的氢压下搅拌过夜。加到氢氧化钾水溶液中，减压浓缩。加入镍a-7000催化剂，在0.35mpa的氢压下搅拌过夜。过滤，滤饼用甲醇洗，滤液和洗涤合并，减压蒸出甲醇，加入异丙醇。加热至65℃，加入冰乙酸，加热至73℃。急冷至50℃，再缓慢冷至室温。冷至0～5℃，保持3.5h。过滤，滤饼用异丙醇洗，干燥，得异丁加巴(148553-50-8)。
国内尚科生物首家通过生物催化的方法成功生产出吨级的普瑞巴林。

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罗先生
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