1. 项目名称
伊拉地平原料+片+胶囊+缓释片
英文名：isradipine
商品名：导脉顺 
2. 注册类别
化药3.1类
3. 适应症
钙拮抗剂，兼有降压、抗心绞痛和抗动脉硬化作用，用于治疗原发性高血压、心绞痛和动脉硬化症等。
4. 规格
2.5mg；5mg
5. 药理作用
伊拉地平(isradipine)是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它通过扩张血管，减少周围血管阻力，增加冠脉血流量，改善心肌供氧功能而达到降低血压的目的。
6. 国内外有关该品研究现状或生产使用情况
研究揭示，本品对钙通道具有非常高的亲和力，对动物主动脉、冠状动脉、脑动脉以及人体大脑前动脉(作用强于尼莫地平)去极化引起的收缩具有很强的抑制作用。特别对冠状动脉和窦房结自发活动的抑制作用有较高的选择性，对心脏抑制作用较小。该药可用于高血压、心力衰竭一绞痛、动脉粥样硬化等疾病的缓解和治疗。每日常用量2.5～7.5mg／b.i.d.，与心得安联台用药可减少心得安的剂量。少数病人服用本品后由于水肿而停药。未见反射性心动过速副作用。
伊拉地平口服吸收迅速，9o％～95％经胃肠道吸收，有广泛的首过效应，生物利用度l6 ～l8％。快释剂在2～4h时达到峰值浓度，作用时间为l2小时，半衰期为8～9小时，控释剂用药2小时后起效，8～l0小时达到峰值浓度，维持24小时。食物影响吸收，蛋白结合率大于95，它的分布容积是283l，血浆浓度峰值和曲线下面积在口j~20mg后与剂量成线型关系。在肝脏广泛代谢，有6个代谢产物，60～65％由尿排出(经肾排泄的原药很微量)，其余由粪便排出。本品的清除与肾小球过率无关，也不影响肌酐的清除率，因此肾损害者无需调整剂量。
根据1份刊登在最新《自然》科学杂志网上的报导，美国研究人员发现治疗高血压药isradipine，可能可以延缓、甚至中止巴金森氏症病情。这项发现为治疗这种病情带来新希望。
美国芝加哥西北大学生理学教授苏梅尔所带领的研究团队发现，服用isradipine可以使老化的多巴胺细胞重新变年轻。这项结果在实验室老鼠身上得到令人振奋的答案，目前考虑以自愿受试者为实验对象，探求最後结果。脑细胞死亡是造成巴金森氏症的主要原因。 
苏梅尔表示，他们希望这种药可以保护多巴胺神经元，只要早期服用，即使是高危险群也可以达到预防巴金森氏症的效果。就好像每天吃一颗低剂量的阿司匹林可保护心脏一样。巴金森氏症是一种中枢神经系统退化的毛病，目前无法治癒。这种病会造成患者不自主抖动，并伴随语言和行动能力衰退，大约有三分之一的患者最後会变成痴呆。粗估每五百人中就有一人罹患这种症状。医学上认为，造成这种疾病的原因是因多巴胺消失，这是一种可直接指挥人体行动的化学物质，由大脑的黑质体提供。 
新研究中发现多巴胺细胞在成年后，会愈来愈依赖钙离子。由於钙离子很难控制，使它必须释放更多的能量加以控制，导致压力过大，造成细胞提早死亡。苏梅尔的实验就是利用isradipine抗高血压和中风的特性，为多巴胺细胞注入更多的钙质，使得神经元重新恢复年轻的状态。
7. 市场前景
伊拉地平作为钙拮抗药与其他地平类的药物相比，除了具有二氢吡啶类药物的一般优势外，还有以下特点：（1）降压作用平缓，持续时间较长，不良反应少。（2）每天只需服药一次，较方便，病人依从性好。（3）临床研究表明，依拉地平除了抗高血压外还对神经具有保护作用，对帕金森病、阿尔茨海默病都有一定治疗作用。
因此依拉地平作为抗高血压药必将有广阔的市场需求。

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高月
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