比伐卢定（bivalirudin）
1.基本信息
【通用名】：比伐卢定
【商品名】：bivalirudin
【分子式】：c98h138n24o33
【cas no】：128270-60-0
【原研公司】：biogen idec (usa)
2．相关介绍
比伐卢定（bivalirudin）是一种最近应用于临床的凝血酶抑制剂，早期的临床研究显示比伐卢定抗凝治疗效果确切，且出血事件的发生率较低，和传统的肝素抗凝治疗相比使用更为安全。比伐卢定可通过结合于催化剂位点和循环及凝血酶血块的阴离子输出位点而直接抑制凝血酶的作用。凝血酶是一种丝氨酸蛋白水解酶，在血栓形成过程中起着重要作用，能够将血纤维素原分解为纤维蛋白单体，将活性因子ⅹⅲ活化为因子ⅹⅲa，并能使纤维蛋白成为共价交叉连接结构，从而达到稳定血栓的目的。凝血酶还能够激活因子ⅴ和因子ⅷ，进一步促进凝血酶生成，激活血小板，刺激其聚集和颗粒释放。比伐卢定与凝血酶的结合是可逆的，当凝血酶逐渐断开比伐卢定3，4位精氨酸和脯氨酸的连接时，凝血酶活性位点的功能可恢复。体外研究表明，比伐卢定可抑制凝血酶的溶解和凝固，使血小板释放反应中性化，并可延长人血浆中活性部分促凝血酶原激酶时间(aptt)、凝血酶时间(tt)、凝血素时间(pt)，该作用具有浓度依赖性。
3．说明书
【性状】
比伐卢定为直接的特异性和可逆性的凝血酶抑制剂。含20个氨基酸。商品名为angiomax® (bivalirudin)。angiomax盛在一次性瓶中，为无菌白色冻干饼状物。每瓶含有250mg比伐卢定，125mg甘露醇和氢氧化钠调节ph 5-6(大约12.5钠)。用无菌水重悬时，得到澄清的，透明的，无色的，微黄的溶液,ph5-6。

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赖燕敏
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