药品名称：马西替坦
英文名称：macitentan
商品名称：opsumit
化学名称：n-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-n\'-丙基磺酰胺
注册分类：化药3+3
适应症：肺动脉高压（pah）。
剂型及规格：片剂，10mg/片。
产品特点：马西替坦是endothelin受体拮抗剂。endothelin及其受体（eta与etb）介导多种有害效应，如血管收缩、纤维化、增生、肥大、炎症等，肺动脉高压患者endothelin上调。
市场前景：日前，美国fda批准了马西替坦(macitentan)上市，用于肺动脉高压(pah)，以减缓疾病进展，包括延缓死亡、静脉或皮下注射前列环素类药物或pah症状恶化(6分钟步行距离下降、pah症状恶化以及需要其他pah药物治疗)。马西替坦为一种内皮素受体拮抗剂，研究证实，马西替坦用药超过2年可有效减缓疾病进展，包括减缓运动能力下降、pah症状恶化或需要其他pah药物治疗。马西替坦耐受性较好，研究中常见副作用包括贫血、鼻咽炎、咽喉疼痛、支气管炎、头疼和尿路感染。不过，马西替坦具有致畸作用，禁止用于孕妇，女性患者只有通过旨在限制药物配给的rems(风险评估与降低策略)程序才可获得该药物治疗。2013年10月18日，美国食品药品管理局(fda)宣布，马西替坦(macitentan)已获准用于治疗肺动脉高压(pah)。马西替坦是获批的第二个治疗pah的药物，fda还批准了bayer的利奥西呱（riociguat），两个药作用机制不同，因此可以联合使用，利奥西呱除了用于pha，还可用于慢性血栓栓塞性肺动脉高压（cteph）。目前，我国尚未获准马西替坦上市。
专利：化合物专利2021年到期，制剂专利2026年到期。
国内申报情况：截至2014.11，国内仅一家（江苏豪森）申请。
进度：完成合成及制剂工艺小试研究，正在进行合成及制剂工艺中试研究。

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张
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