1.      项目名称
醋酸地加瑞克原料+粉针剂
英文名：degarelix acetate
商品名：tradename；firmagon
化药3.1类
3.      适应症
晚期前列腺癌。
4.      规格
80 mg/瓶；120 mg/瓶
5. 药理作用
本品系一促性腺激素释放激素（gnrh）受体抑制剂类药物，可逆性抑制垂体gnrh受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放。本品通过抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。以激素治疗前列腺癌来降低睾酮浓度的初期却造成睾酮浓度激增，此初始刺激该激素受体可暂时性促进肿瘤生长而不是抑制它。而地degarelix则不会。
6. 国内外有关该品研究现状或生产使用情况
fda2008年批准degarelix上市，且ferring公司正在进行关于degarelix的扩展研究，以评价degarelix1个月的治疗剂量对需要接受药物去势治疗的前列腺患者的长期安全性和毒性。
该药的主要不良反应包括：潮热、注射部位反应、体重增加、肝酶水平升高、疲倦、高血压、后背及关节疼痛、寒战、尿道感染、性欲降低以及勃起功能障碍等。
来自比利时法语区鲁汶大学的bertrandtombal和来自德国柏林本杰明.富兰克林医疗中心的kurtmiller进行了一项研究，荟萃分析了2328例来自不同国家的前列腺癌患者。结果显示，与接受促黄体生成素释放激素激动剂的患者相比，接受地加瑞克治疗的使前列腺癌患者，后期患心脏病、中风等心血管疾病风险以及死亡风险降低了50%以上。
研究还发现，与接受促黄体生成素释放激素激动剂相比，接受地加瑞克治疗的患者，总体生存率明显上升，前列腺癌的症状控制得到改善，骨折概率降低，肾脏以及泌尿系统的不良反应减少。
研究表明，与常见的可能引起男性体内睾丸激素水平下降的黄体激素释放激素激动剂相比，地加瑞克可显著降低心血管事件的风险。
7 市场前景
前列腺癌（prostatecancer）是威胁男性健康常见疾病之一，据美国2004年统计，有19万男性罹患此病，其中29000例死亡。2008年12月24日，美国fda批准了新分子实体药物地加瑞克（degarelix）用于治疗晚期前列腺癌。药物去势是治疗前列腺癌的重要手段，地加瑞克（degarelix）是一个具有高水溶性、没有全身变态过敏、不产生雄激素波动的新一代gnrh拮抗剂。
在意大利米兰近日召开的欧洲泌尿外科协会会议上，研究人员发布了一项前列腺癌的研究成果：地加瑞克（degarelix）与其他前列腺治疗药物相比，能降低心血管疾病的风险。基于地加瑞克的种种优势，所以地加瑞克有可能在未来发展成为一线药物，为前列腺癌的治疗提供新的选择。
8. 知识产权情况
没有申报障碍。
9. 原料药工艺研究情况
小试工艺已完成，待申报中试，可以和客户联合申报。
10.制剂工艺研究情况
制剂处方已完成前期研究，待联合申报。

---

北京凯瑞科德药物技术研究有限公司
高月
15233650503