- 所属行业:医疗保健
- 技术类别:专利技术
阿齐沙坦酯钾盐(azilsartanmedoxomil)是日本武田研发。阿齐沙坦的一种前药,在胃肠道吸收期间被水解为阿齐沙坦。2011年2月22日在fda批准上市,商品名:edarbi,规格为40mg、80mg。2012年4月阿齐沙坦在日本上市,商品名:azilva,规格:20mg、40mg。阿齐沙坦酯是一种选择性at1亚型血管紧张素ii受体拮抗剂。阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素ⅱ与at1受体结合(阿齐沙坦对at1受体的亲和力高出at2受体的10000倍以上),从而阻断血管紧张素ⅱ引起的血管收缩,醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素ⅱ合成途径,故避免了acei对缓激肽水平的影响。与血管紧张素转化酶抑制剂(acei)类降压药物相比,单独或联合用药均具有平稳降压、不会引起干咳的优点,平稳持久降血压作用。还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(ppar-γ)而对糖尿病患者产生潜在的保护作用,相关临床试验结果表明其临床效果要优于现在临床广泛使用的奥美沙坦酯和缬沙坦。
2012年3月5日,edarbi被全球著名的药品与医疗研究/顾问公司-decision resources公司确认为降压药评价的黄金标准,到2020年,没有药物可能会替代edarbi的这一黄金标准地位。虽然当前某些新兴的降压药具有一定的潜力,但其自身在有效性、安全性与耐受性、及/或给药方法上的缺陷可能会其无法取代edarbi。
【知识产权情况】化合物专利(cn1946717)2025年2月22日到期
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